Болезаспокійливі засоби

Болезаспокі́йливі за́соби, знеболювальні засоби, анальгетичні засоби, анальгетики — лікарські препарати, які вибірково пригнічують больову чутливість і не впливають на інші форми чутливості та свідомість.

Класифікація

За хімічним складом, походженням, характером і механізмами фармакологічної активності болезаспокійливі засоби поділяють на наркотичні та ненаркотичні.

Наркотичні анальгетики

Наркотичні анальгетики додатково викликають ейфорію, звикання, психічну та фізичну залежність. До наркотичних анальгетиків (опіоїдів) відносять усі сполуки, які діють на опіоїдні рецептори, включно з опіатами (алкалоїди природного походження, наприклад, морфін, кодеїн, тебаїн, папаверин).

Наркотичні анальгетики діють як агоністи або часткові агоністи μ-опіоїдних рецепторів.

• Агоністи μ-опіоїдних рецепторів: алкалоїди опію (морфін, кодеїн), напівсинтетичні (гідрокодон, оксикодон, дигідрокодеїн та ін.), синтетичні (фентаніл, суфентаніл, метадон, пропоксифен та ін.).
• Змішані агоніст-антагоністи μ-опіоїдних рецепторів (часткові агоністи): (пентазоцин, буторфанол, налбуфін, бупренорфін).

Ненаркотичні анальгетики

Більшість ненаркотичних (неопіоїдних) анальгетиків має протизапальний ефект, тому вони відомі ще й як нестероїдні протизапальні лікарські засоби. До цієї групи анальгетиків належать наведені нижче препарати.

• Неселективні інгібітори циклооксигенази-1,2 (ЦОГ-1, ЦОГ-2), похідні різної природи: ацеклофенак, диклофенак, дексібупрофен, декскетопрофен, ібупрофен, індометацин, кетопрофен, кеторолак, лорноксикам, набуметон, напроксен, піроксикам, толметін, флурбіпрофен та інші.
• Селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2): целекоксиб, рофекоксиб, еторикоксиб, мелоксикам, етодолак.
• Саліцилати: ацетилсаліцилова кислота, холіну саліцилат, натрію саліцилат, лізин ацетилсаліцилат.
• Похідні пара-амінфенолу: ацетамінофен або парацетамол.
• Фенамати: меклофенатам, мефенамінова кислота.
• Блокатори натрієвих каналів: сузетригін.

Механізм дії та фармакологічні ефекти

Наркотичні анальгетики

У різних ділянках нервової системи є 3 основні класи опіоїдних рецепторів (μ- рецептори, δ-рецептори та κ-рецептори). Зв’язування опіоїдів з рецепторами спричинює зниження надходження Кальцію до клітин та посиленого виведення Калію. Це збільшує час, протягом якого кальцієві канали залишаються закритими та неактивними. Кінцевим результатом зниження рівня Кальцію в клітинах є зменшення вивільнення дофаміну, серотоніну та больових пептидів, таких як субстанція P, що спричинює блокування передачі больових сигналів. Фармакологічні ефекти опіоїдів зумовлені їхніми властивостями як агентів, що одночасно діють як агоністи, часткові агоністи або антагоністи щодо різних типів рецепторів.

Основні ефекти (ЦНС)

Основні ефекти опіоїдних анальгетиків зі спорідненістю до μ-рецепторів спрямовані на центральну нервову систему (ЦНС), серед них наступні:

• анальгезія [зменшення сенсорних та афективних (емоційних) складників болю];
• ейфорія (приємне відчуття розслаблення зі зниженою тривогою та дистресом) або іноді дисфорія;
• седація (сонливість та помутніння розуму);
• пригнічення дихання (пригнічення дихальних механізмів стовбура мозку), що залежить від дози;
• пригнічення кашлю (пригнічення кашльового рефлексу, наприклад, викликає кодеїн);
• міоз (звуження зіниць; цінний діагностичний критерій передозування опіоїдами);
• порушення архітектури сну (зниження відсотка сну 3-ї та 4-ї стадій, яке може спричинити втому та апное).

Властивості клінічно вживаних опіоїдних анальгетиків

Діюча речовина	Рецепторний ефект¹			Еквівалентна доза (мг)	Потужність	Тривалість (год)	Максимальна ефективність
	μ-рецептор	δ-рецептор	κ-рецептор
Морфін	+		+++	10	Низька	4–5	Висока
Гідроморфон	+++			1.5	Низька	4–5	Висока
Оксyморфон	+++			1.5	Низька	3–4	Висока
Метадон	+++			10	Висока	4–6	Висока
Меперидин	+++			60–100	Середня	2–4	Висока
Фентаніл	+++			0.1	Низька	1–1.5	Висока
Суфентаніл	+++	+	+	0.02	Тільки парентерально	1–1.5	Висока
Альфентаніл	+++			Титрується	Тільки парентерально	0.25–0.75	Висока
Реміфентаніл	+++			Титрується	Тільки парентерально	0.053	Висока
Леворфанол	+++			2–3	Висока	4–5	Висока
Кодеїн	±			30–60	Висока	3–4	Низька
Гідрокодон	±			5–10	Середня	4–6	Помірна
Оксикодон	++			4.5	Середня	3–4	Помірно-висока
Пентазоцин	±		+	30–50	Середня	3–4	Помірна
Налбуфін	−	++	++	10	Тільки парентерально	3–6	Висока
Бупренорфін	±	−	−	0.3	Низька	4–8	Висока
Буторфанол	±		+++	2		3–4	Висока

Умовні позначення: +++, +++, + — сильний агоніст; ± — частковий або слабкий агоніст; − — антагоніст.
Консенсус відсутній — може мати вищу потужність.
Тривалість залежить від контекстно-чутливого періоду напіввиведення 3–4 хвилини.

Ненаркотичні анальгетики

Нестероїдні протизапальні анальгетики не мають значного впливу на емоційні аспекти болю. Циклооксигенази (ЦОГ) — ферменти, що каталізують перетворення арахідонової кислоти у різні простаноїди: простагландини, тромбоксани. Простаноїди важливі для підтримки слизової оболонки шлунку та функцій нирок. Механізм дії ненаркотичних анальгетиків включає блокування вироблення простагландинів шляхом інгібування ферменту ЦОГ у місці пошкодження на периферії, що зменшує утворення медіаторів болю.

У 1991 було встановлено, що ЦОГ складається з двох ферментів: ЦОГ-1 — базовий активний фермент, який підтримує гомеостаз; ЦОГ-2 — індукується травмою тканин і відіграє ключову роль у запаленні.

Неселективні інгібітори циклооксигенази-1,2 блокують ЦОГ-1 та ЦОГ-2, зменшують запалення, біль, набряк. Селективні інгібітори циклооксигенази-2 вибірково блокують фермент ЦОГ-2, не впливають на фермент ЦОГ-1, який знаходиться у шлунково-кишковому тракті, нирках, тромбоцитах. Пригнічують синтез простацикліну, опосередкований ЦОГ-2 у стінці судин, що знижує його кардіопротекторний ефект.

Саліцилати блокують ЦОГ-1 та ЦОГ-2 (ацетилсаліцилова кислота незворотно блокує ЦОГ-1 та ЦОГ-2; інші саліцилати — зворотно). Саліцилова кислота також пригнічує синтез тромбоксанів, тим самим чинить антиагрегантну дію.

Похідні пара-амінфенолу, наприклад парацетамол, слабко інгібують ЦОГ. Знеболювальні ефекти переважно зумовлені взаємодією з ендогенними опіоїдними, канабіноїдними та серотонінергічними системами. Впливає на центр терморегуляції у гіпоталамусі (виражена жарознижувальна дія).

Фенамати інгібують ЦОГ, знижують активність лізосомальних ферментів, які беруть участь у запальній реакції, стимулюють загоєння ран. Впливають на центр терморегуляції у гіпоталамусі (жарознижувальна дія). Мефенамінова кислота стимулює утворення інтерферону, здатна гальмувати утворення альгогенів (кініни, гістамін, серотонін); чинить протизапальну, жарознижувальну, знеболювальну дію.

Блокатори натрієвих каналів — новий клас болезаспокійливих засобів. Сузетригін блокує молекулярний процес у натрієвих каналах клітин периферичних нервів, що ініціює передачу нервових імпульсів, тим самим ефективно усуває біль.

Особливості обігу наркотичних анальгетиків в Україні

Класифікація наркотичних анальгетиків за ступенем контролю та їхній обіг на території України регламентовані низкою законодавчих документів і нормативних актів.

У офіційному переліку опіоїдні анальгетики розподілено на 3 категорії:

• особливо небезпечні наркотичні засоби, обіг яких заборонено навіть у медичних цілях [діацетилморфін (героїн), дезоморфін, еторфін, кетобемідон, реміфентаніл, тіофентаніл, а також похідні фентанілу (зокрема 3 метилфентаніл, альфа метилфентаніл)];
• наркотичні засоби, обіг яких обмежено, дозволені для використання у медичній практиці під суворим державним контролем (етилморфін, кодеїн, метадон, морфін тощо);
• наркотичні засоби, обіг яких обмежено, але здійснюється за спрощеними умовами (препарати кодеїну, дигідрокодеїну, етилморфіну та інших споріднених сполук).

В Україні законодавством встановлено порядок перевезення наркотичних засобів, психотропних речовин і прекурсорів, включно з лікарськими засобами з канабісу (див. Конопля). Також визначено вимоги до ліцензування господарської діяльності, пов’язаної з культивуванням рослин, виробництвом та обігом наркотичних засобів, психотропних речовин і прекурсорів.

Додатково

Завдяки інноваційному відкриттю вчених з Тайваню встановлено принципові відмінності у фізіології та механізмах обробки нервовою системою хронічного і гострого болю. Ідентифіковано новий больовий шлях, який отримав назву «sng»: блокування дуже специфічного глутаматного рецептора дозволяє повністю запобігти виникненню певного типу хронічного болю. Відкриття є справжнім проривом, оскільки пропонує нову, вузькоспрямовану мішень для фармакологічного втручання за хронічного болю, який зазвичай не лікують інші анальгетики.

Вчені з Австралії та Швеції відкрили нові модулювальні агенти, які вибірково підсилюють активність підтипу аденозинового рецептора A1 (A1R) та не впливають на інші рецептори. Ці рецептори відіграють ключову роль у нейронній комунікації та роботі серця. Нові ліки підсилюють роботу A1R лише там і тоді, де це потрібно організму, знижуючи ризик серцевих побічних ефектів. Це відкриття сприятиме розробленню нових методів лікування нейропатичного болю та ішемічно-реперфузійного ушкодження.

Багатопрофільна команда з Дюкського університету (штат Північна Кароліна, США) розробила перспективний новий неопіоїдний знеболювальний препарат — інгібітор транспортера еквілібративного нуклеозиду підтипу 1 (ENT1), який підвищує рівень природного аденозину, що знижує відчуття гострого та хронічного болю. Доклінічні дослідження демонструють високу ефективність препарату, особливо за нейропатичного болю. Розробники припускають, що цей препарат дозволить зменшити залежність від опіоїдних анальгетиків.

Джерела

• Про затвердження переліку наркотичних засобів, психотропних речовин і прекурсорів: Постанова Кабінету Міністрів України №  770 від 6 травня 2000 року // Кабінет Міністрів України. URL : https://zakon.rada.gov.ua/laws/show/770-2000-%D0%BF#Text
• Про затвердження Порядку перевезення наркотичних засобів, психотропних речовин і прекурсорів, у тому числі конопель для медичних цілей, рослинної субстанції канабісу та вироблених (виготовлених) з них лікарських засобів, на території України та оформлення необхідних документів: Постанова №  366 від 17 квітня 2008 // Кабінет Міністрів України URL : https://zakon.rada.gov.ua/laws/show/366-2008-%D0%BF#Text
• Деякі питання ліцензування господарської діяльності з культивування рослин (крім конопель для промислових цілей, визначених Законом України «Про наркотичні засоби, психотропні речовини і прекурсори»), включених до таблиці I переліку наркотичних засобів, психотропних речовин і прекурсорів, затвердженого Кабінетом Міністрів України, розроблення, виробництва, виготовлення, зберігання, перевезення, придбання, реалізації (відпуску), ввезення на територію України, вивезення з території України, використання, знищення наркотичних засобів, психотропних речовин і прекурсорів, включених до зазначеного переліку: Постанова №  282 від 6 квітня 2016 // Кабінет Міністрів України. URL : https://zakon.rada.gov.ua/laws/show/282-2016-%D0%BF#Text

Література

1. Craig C. R., Stitzel R. E. Modern Pharmacology with Clinical Applications. 6th ed. Philadelphia, PA : Lippincott Williams & Wilkins, 2004. 824 p.
2. Нековаль І., Казанюк Т. Фармакологія. 4-те вид. Київ : ВСВ "Медицина", 2011. 520 с.
3. Katzung B. G., Vanderah T. W. Katzung's Basic and Clinical Pharmacology. 16th ed. New York : McGraw Hill / Medical, 2024. 1368 p.
4. Osteen J. D., Immani S., Tapley T. L. et al. Pharmacology and Mechanism of Action of Suzetrigine, a Potent and Selective NaV1. 8 Pain Signal Inhibitor for the Treatment of Moderate to Severe Pain // Pain and Therapy. 2025. Vol. 14. Is. 2. P. 655–674.
5. Nguyen A. T., Panel N., Vo D. D. et al. Structure-Based Discovery of Positive Allosteric Modulators of the A1 Adenosine Receptor // Proceedings of the National Academy of Sciences. 2025. Vol. 122. Is. 28. e2421687122.
6. Guo R., Chen O., Zhou Y. et al. Arrestin-Biased Allosteric Modulator of Neurotensin Receptor 1 Alleviates Acute and Chronic Pain // Cell. 2025. Vol. 188. Is. 16. P. 4332–4349.
7. Lee C. H., Lin J. H., Lin S. H. et al. A Role for Proprioceptors in sngception // Science advances. 2025. Vol. 11. № 5. P. 1–11.

Автор ВУЕ

Т. В. Маганова

Покликання на цю статтю: Маганова Т. В. Болезаспокійливі засоби // Велика українська енциклопедія. URL: https://vue.gov.ua/Болезаспокійливі засоби (дата звернення: 11.10.2026).

Статус гасла: Оприлюднено
Оприлюднено: 25.03.2026