Антиандрогени

Антиандроге́ни (від анти… та андрогени), антагоністи андрогенних гормонів — група лікарських засобів, здатних пригнічувати біосинтез чоловічих статевих гормонів. Залежно від сфери застосування належать до груп АТХL02BB (флутамід, бікалутамід, ніталутамід, ензалутамід), G03HA (ципротерон), G04CB (фінастерид, дутастерид).

Класифікація і застосування

За механізмом дії антиандрогени поділяють на блокатори андрогенних рецепторів (наприклад, флутамід, ципротерон) та інгібітори 5-альфа-редуктази (наприклад, фінастерид). Флутамід належить до похідних фенілпропанаміду (має нестероїдну структуру), гальмує транспорт та/або зв’язування дигідротестостерону з рецепторами в ядрах клітин органа-мішені (передміхурова залоза) і затримує ріст пухлин передміхурової залози. Застосовують переважно для лікування прогресуючого раку передміхурової залози. Ципротерон є стероїдною сполукою — похідним прогестерону. Блокуючи чутливі до тестостерону (дигідротестостерону) андрогенні рецептори у периферичних тканинах-мішенях, пригнічує утворення комплексу дигідротестостерону з антиандрогеновими рецепторами, зокрема, в ядрах клітин передміхурової залози. Пригнічуючи вивільнення гонадотропінів, затримує дію ендогенного тестостерону на клітини пухлин. У чоловіків призводить до послаблення статевого потягу і потенції, а також зниження функцій яєчка. Призначають за важких проявів гіперандрогенної активності у жінок (важкі форми гірсутизму, андрогенозалежної алопеції, акне та себореї), за неоперабельного раку передміхурової залози (включно з випадками резистентності пухлин до інших гормональних препаратів), патологічних розладах статевого потягу для зниження сексуальної потреби. Фінастерид та дутастерид — специфічні конкурентні інгібітори 5-альфа-редуктази типу II (внутрішньоклітинного ферменту, що перетворює тестостерон у дигідротестостерон). Неспоріднені до рецепторів андрогенів. Застосовують для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози, профілактики урологічних ускладнень і зниження ризику гострої затримки сечі, зниження потреби у проведенні хірургічних втручань, серед яких трансуретральна резекція передміхурової залози та простатектомія. У комбінації з альфа-адреноблокаторами (альфузозин) — для зниження ризику прогресування симптомів, пов’язаних з доброякісною гіперплазією передміхурової залози.

Література

  1. Машковский М. Д. Лекарственные средства 16-е изд., перераб., испр. и доп. Москва : Новая волна, 2012. 1216 с.
  2. Харкевич Д. А. Фармакология. 12-е изд., испр., перераб. и доп. Москва : Гэотар-Медиа, 2017. 760 с.
  3. Чекман І. С., Горчакова Н. О., Казак Л. І. та ін. Фармакологія / За ред. І. С. Чекмана. 4-те вид. Вінниця : Нова книга, 2017. 784 с.
  4. Довідник лікарських засобів зареєстрованих в Україні станом на 15.07.2019. URL: https://medhub.info
  5. ATC / DDD Index 2020 // WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. URL: https://www.whocc.no/atc_ddd_index/

Автор ВУЕ

Т. А. Бухтіарова


Покликання на цю статтю

Покликання на цю статтю: Бухтіарова Т. А. Антиандрогени // Велика українська енциклопедія. URL: https://vue.gov.ua/Антиандрогени (дата звернення: 21.06.2021).


Оприлюднено

Статус гасла: Оприлюднено
Оприлюднено:
22.04.2021

Увага! Опитування на честь 30-ліття незалежності