Біодоступність

Біодосту́пність, біологі́чна досту́пність — показник ефективності лікарських препаратів або біологічно-активних речовин (БАР), який визначають за часткою активної речовини, що надходить до системного кровообігу.

Зміст

1 Історична довідка
2 Характеристика
- 2.1 Кількісна оцінка
3 Значення
4 Література
5 Автор ВУЕ

Історична довідка

Визначення біологічної доступності як метод дослідження набуло розвитку у 20 ст. після відкриття феномена терапевтичної нееквівалентності ліків з однаковим складом, в ідентичних лікарських формах, але виготовлених на різних заводах.

Характеристика

Біодоступність зумовлена швидкістю і ступенем всмоктування ліків або поживних речовин, надходженням активних речовин у системний кровообіг і їх доставкою до місця дії.

Біодоступність встановлюють різними методиками in vivo (лат. «в живому», дослідження на живих організмах), заснованими на визначенні концентрації лікарської речовини, що надійшла в живий організм, або метаболіту, що утворився з неї, у біологічній рідині (крові, лімфі, сечі, слині, міжклітинній рідині).

Уміст лікарської речовини (або активного метаболіту) в крові та її терапевтична концентрація на місці дії можуть значно відрізнятися, що потребує багаторазового введення препарату.

За позасудинного введення біологічну доступність визначають як співвідношення до лікарської форми препарату для внутрішньосудинного введення. Біодоступність залежить від низки чинників, які поділяють на 2 групи:

екзогенні (фармацевтичні або технологічні);
ендогенні (фізіологічні, генетичні та інші).

До екзогенних чинників належать: фізичні властивості речовин (дисперсність, поліморфізм, оптичні та інші характеристики), природа і кількість допоміжних речовин у складі лікарських засобів, вид лікарської форми, технологія виготовлення та деякі інші (доза, шлях, швидкість введення ліків, застосування інших ліків, недотримання рекомендацій щодо харчування під час лікування тощо).

Серед ендогенних чинників, які впливають на біодоступність ліків, виділяють фізіологічні (стать, вік, маса), генетичні й етичні характеристики хворого, наявність супутніх захворювань тощо.

На етапах розробки, виробництва та застосування ліків слід також враховувати стабільність активного інгредієнта в місці введення та швидкість його проходження через мембрани біологічні; функціональний стан тканин і органів, які беруть участь в абсорбції; інтенсивність пресистемного метаболізму (див. Обмін речовин).

Кількісна оцінка

Кількісно біодоступність більшості лікарських речовин визначають лише за їхньою концентрацією в крові (або в сечі за екскреції) і оцінюють за допомогою математичних методів. Здебільшого оцінка включає такі основні фармакокінетичні показники як функція швидкості всмоктування, функція екскреції лікарської речовини, кількість лікарської речовини, що надійшла до системного кровообігу та екскретувала за цей же період. Розрізняють абсолютну й відносну біодоступність ліків.

Абсолютну біодоступність визначають за допомогою порівняння ступеня та швидкості надходження активного інгредієнта досліджуваного препарату в системний кровообіг (за позасистемного введення) зі стандартом після його внутрішньосудинного введення.

Відносну біодоступність встановлюють за результатами порівняння ступеня та швидкості всмоктування ліків двох різних лікарських форм за однакового або різних шляхів їх уведення, за умови, що вони містять однакову кількість тієї самої активної речовини. Одна з лікарських форм є стандартом такого порівняння (наприклад, таблетки порівнюють із капсулами, де капсули є стандартом порівняння).

Біодоступність лікарської речовини виражають у відсотках і за безпосереднього введення в кров приймають за 100 %. Загальна біодоступність — частина прийнятої усередину дози препарату, що досягла системного кровотоку в незміненому вигляді та у вигляді метаболітів, які утворилися в процесі всмоктування внаслідок пресистемного метаболізму або ефекту першого проходження (явище метаболізму лікарського засобу в певному місці організму, яке спричинює зниження концентрації активного лікарського засобу до того, як він досягне місця дії або системного кровообігу).

Біодоступність або біозасвоюваність БАР виражають як співвідношення кількості засвоєної організмом людини сполуки до загальноприйнятої дози.

Значення

Біодоступність є однією з головних фармакокінетичних характеристик ліків (див. Фармакологія) на якій засновано визначення біологічної еквівалентності аналогічних лікарських засобів.

Із біодоступністю тісно пов’язані інші фармакокінетичні характеристики активного інгредієнта лікарських засобів і біологічно активних речовин (зокрема всмоктування, розподіл, біотрансформація, механізм екскреції), що впливають на інтенсивність і тривалість фармакологічної дії ліків або біологічно активних речовин, та їхню загальну ефективність для живого організму.

Література

Chen M., Shah V., Patnaik R. et al. Bioavailability and Bioequivalence: an FDA Regulatory Overview // Pharmaceutical Research. 2001. № 18 (2). P. 1645–1650.
Бурлака Б. С., Бєленічев І. Ф., Гладишев В. В. Вивчення впливу допоміжних речовин на вивільнення ноопепту з назальної лікарської форми // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. 2019. Т. 12. № 3 (31). С. 304–308.
Гладишев В. В., Давтян Л. Л., Бірюк І. А. та ін. Біофармація. 2-ге вид. Львів : Марченко Т. В., 2023. 176 с.
Williamson G. Bioavailability of Food Polyphenols: Current State of Knowledge // Annual Review of Food Science and Technology. 2025. № 16 (1). P. 315–332.