Антигістамінні засоби


Антигістамі́нні за́соби (від анти… і гістамін) — лікарські засоби, що частково або повністю нівелюють біологічну дію гістаміну, блокуючи різні підтипи гістамінових рецепторів.

Класифікація

За впливом на різні підтипи гістамінових рецепторів антигістамінні засоби поділяють на блокатори Н1- та Н2-гістамінових рецепторів. Блокатори Н1-рецепторів поділяють за часом створення та хімічною будовою на препарати І (дифенгідрамін, квіфенадін, прометазин, медгідролін, хлоропірамін), ІІ (лоратадин, цетиризин, терфенадин) та ІІІ (дезлоратадин, фексофенадин) поколінь і призначені для системного та/або місцевого застосування (групи АТХR06А та D04A відповідно). Блокатори Н1-рецепторів усувають або зменшують спричинені гістаміном спазми непосмугованих (гладеньких) м’язів, підвищення проникності капілярів із розвитком набряку, зменшують гіпотензивний ефект та токсичність гістаміну, попереджують і полегшують перебіг алергічних реакцій. Можуть пригнічувати центральну нервову систему. Для деяких з Н1-блокаторів характерні анестезуючі (дифенгідрамін) та антихолінергічні властивості (дифенгідрамін, прометазин, хлоропірамін), вони уповільнюють вивільнення та активність гістаміну та інших «медіаторів» алергії й запалення (кетотифен, оксатомід).

Використання

У медичній практиці блокатори Н1-рецепторів застосовують переважно при різних алергічних ураженнях шкіри та слизових оболонок (кропив’янка, ангіоневротичний набряк, сінна лихоманка, риніт, кон'юнктивіт), при алергічних станах, пов’язаних із застосуванням медикаментів. Вони малоефективні за астми бронхіальної та за анафілактичного шоку.

Залежно від фармакологічних особливостей антигістамінні засоби також використовують й за інших показань. Вони можуть мати певні обмеження для застосування (наприклад, седативна та снодійна дії дифенгідраміну, хлоропіраміну та прометазину обмежують використання їх за амбулаторних умов пацієнами, робота яких потребує швидких фізичних і психічних реакцій). Ці обмеження не поширюються на препарати без вираженої седативної дії (наприклад, мебгідролін, цетиризин, лоратадин, дезлоратадин та ін.).

Блокатори Н2-рецепторів (група АТХ A02BA) є конкурентними антагоністами гістаміну, блокують Н2-рецептори парієнтальних клітин шлунка, істотно зменшуючи секрецію хлоридної кислоти, спричинену різноманітними подразниками, а також її базальну секрецію. Представниками Н2-рецепторів є ранітидин та фамотидин, які застосовують для лікування виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, при рефлюкс-езофагіті, ерозивному гастриті, дуоденіті. З урахуванням значення бактерії хелікобактерпілорі (Helicobacterpylori) у розвитку виразкової хвороби шлунка, створено препарат ранітидин вісмут цитрат, що поєднує властивості блокатора гістамінових Н2-рецепторів із високою бактерицидною активністю вісмуту цитрату щодо хелікобактерпілорі.

Література

  1. Харкевич Д. А. Фармакология. Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2008. 752 с.
  2. Машковский М. Д. Лекарственные средства. 16 изд., перераб., испр. и доп. Москва : Новая волна, 2012. 1216 с.
  3. Довідник лікарських засобів, зареєстрованих в Україні станом на 18.12.2017. URL: https://medhub.info
  4. Чекман І. С., Горчакова Н. О., Казак Л. І. та ін. Фармакологія. / Ред. І. С. Чекман. 3-тє вид., випр. та доопрац. Вінниця : Нова книга, 2016. 784 с.
  5. ATC / DDD Index 2018 // WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. URL: https://www.whocc.no/atc_ddd_index/
  6. Энциклопедия лекарств РЛС. URL: https://www.rlsnet.ru/

Автор ВУЕ

Покликання на цю статтю:
Мороз В. А. Антигістамінні засоби // Велика українська енциклопедія. URL: http://vue.gov.ua/Антигістамінні засоби (дата звернення: 20.07.2019).