Антиестрогенні засоби

Антиестроге́нні за́соби (від анти… і естрогени), антиестрогени — лікарські препарати нестероїдної структури, які пригнічують ефекти естрогенів (жіночих статевих гормонів), зв’язуючись зі специфічними естрогенними рецепторами.

До антиестрогенів належать:

  • кломіфен (АТХ-код G03GB02);
  • тамоксифен;
  • тореміфен і фулвестрант (АТХ-коди відповідно L02BA01, L02BA02, L02BA03).

Кломіфен стимулює овуляцію, блокуючи рецептори естрогенів у гіпоталамусі та яєчниках і (за допомогою зворотного зв’язку) посилює секрецію гіпофізом гонадотропних гормонів, зокрема лютеїнізуючого. Це стимулює дозрівання та ендокринну активність фолікулів у яєчниках, підвищує концентрацію естрадіолу в крові. За низького рівня естрогенних гормонів спричиняє помірний естрогенний ефект, за високого — антиестрогенну дію. У високих дозах уповільнює секрецію гонадотропінів. Не має прогестагенних та антиандрогенних властивостей. Застосовують, зокрема, для стимуляції овуляції у жінок з безпліддям, індукування овуляції у жінок з ановуляторним циклом, у разі ановуляторних порушень циклу центрального гіпоталамічного походження.

Тамоксифен — потужний нестероїдний антагоніст естрогенів. В організмі людини взаємодіє з гормонозв’язувальним доменом рецептора естрогену і блокує дію естрадіолу. Застосовують у лікуванні раку молочної залози й раку ендометрію у жінок ; як ад’ювантну терапію — в лікуванні раку молочної залози у жінок з ураженими лімфатичними вузлами, також метастатичного раку молочної залози у чоловіків і жінок.

Тореміфен зв’язується з рецепторами естрогенів і виявляє естрогеноподібний та / або антиестрогенний ефект залежно від тривалості лікування, статі та інших особливостей. Застосовують як засіб першої лінії для лікування гормонозалежного метастатичного раку молочної залози у постменопаузі; для профілактики та лікування дисгормональних гіперплазій молочної залози.

Фулвестрант — представник нового класу антиестрогенних засобів, який є селективним деградатором або регулятором рецептора естрогену. Зв’язуючись з рецептором естрогену, змінює його властивості й порушує процеси функціонування клітин. Застосовують у лікуванні гормон (HR) позитивного та HER2 негативного прогресуючого раку молочної залози у жінок у постменопаузі.

Література

  1. Харкевич Д. А. Фармакология. 12-е изд., испр., перераб. и доп. Москва : Гэотар-Медиа, 2017. 760 с.
  2. Чекман І. С., Горчакова Н. О., Казак Л. І. та ін. Фармакологія / За ред. І. С. Чекмана. 3-тє вид., випр. та доопрац. Вінниця : Нова книга, 2017. 784 с.
  3. Довідник лікарських засобів зареєстрованих в Україні станом на 15.07.2019. URL: https://medhub.info
  4. ATC / DDD Index 2020 // WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. URL: https://www.whocc.no/atc_ddd_index/
  5. Drug Index A to Z // Drugs.com. URL: https://www.drugs.com/drug_information.html


Автор ВУЕ

Покликання на цю статтю

Покликання на цю статтю: Бухтіарова Т. А. Антиестрогенні засоби // Велика українська енциклопедія. URL: https://vue.gov.ua/Антиестрогенні засоби (дата звернення: 21.06.2021).

Увага! Опитування на честь 30-ліття незалежності